В сумке попавшего в аварию велосипедиста нашли шаровидного питона

Форма выпуска:

10 мл флакон
20 мл флакон

Лекарственная форма: раствор для инъекций

Действующие вещества: Маропитанта цитрат

Состав

1 мл препарата содержит:

маропитанта цитрат — 10 мг

Описание

Раствор бесцветный либо светло-желтого цвета, прозрачный.

Фармакологические свойства

Маропитант — селективный антагонист рецептора нейрокинина 1 (NK1). Действует путем торможения связывания вещества Р (Р-нейропептида семейства тахикининов в ЦНС). Оно в значительных концентрациях содержится в ядрах рвотного центра и считается ключевым нейромедиатором, который участвует в акте рвоты. Ингибируя связывание субстанции Р в центре рвоты, маропитант эффективен против нервных и гуморальных (центральных и периферических) причин рвоты.

Эффективность маропитанта, который нейтрализует действие средств, влияющих на центральные и периферические центры рвоты, продемонстрировали экспериментальные исследования на собаках при применении апоморфина, цисплатина и сиропа ипекакуаны и котах при использовании ксилазина.

В состав препарата входит сульфобутиловый эфир бета-циклодекситрина, который связывается с охлажденным маропитантом. При нагревании свойство эфира связываться с маропитантом быстро исчезает.

При однократном подкожном введении собакам 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела его максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигает 92 нг/мл через 0,75 часа после введения (Tmax). Период полувыведения (t1/2) составляет 8,84 часа.

При однократном внутривенном введении собакам 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела его начальная концентрация в плазме крови равна 363 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) — 9,3 л/кг, а системный клиренс — 1,5 л/ч/кг. Период полувыведения (t1/2) после внутривенного введения составляет примерно 5,8 часов.

Терапевтический уровень маропитанта в плазме крови собак достигается через 1 час после применения. Биодоступность после подкожного введения собакам составляет 90,7%. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в диапазоне доз 0,5-2 мг на 1 кг массы тела.

После подкожного введения 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела 1 раз в сутки собакам в течение 5 дней накопление составляет 146%. Маропитант подвергается метаболизму цитохромом Р450 (CYP) в печени. CYP2D15 и CYP3A12 идентифицированы как собачьи изоформы, участвующие в биотрансформации маропитанта в печени.

Почечный клиренс является второстепенным путем элиминации. Менее 1% введенной подкожно дозы обнаруживается в моче в виде маропитанта или его основного метаболита. Связывание с белками плазмы у собак составляет более 99%.

Фармакокинетический профиль маропитанта при однократном подкожном введении котам в дозе 1 мг на 1 кг массы тела характеризуется максимальной концентрацией (Cmax) в плазме крови около 165 нг/мл в среднем через 19 минут после введения (Tmax). Период полувыведения (t1/2) составляет 16,8 часа. После однократного внутривенного введения в дозе 1 мг на 1 кг массы тела начальная концентрация маропитанта в плазме равна 1040 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) — 2,3 л/кг, а системный клиренс — 0,51 л/ч/кг. Период полувыведения (t1/2) после внутривенного введения составляет примерно 4,9 часа. Фармакокинетика в организме котов зависит от возраста: клиренс у котят выше, чем у взрослых котов.

Концентрация маропитанта в плазме крови котов достигает терапевтического уровня через 1 час после введения.

Биодоступность после подкожного введения котам составляет 91,3%. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в дозах 0,25-3 мг на 1 кг массы тела.

После подкожного введения 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела 1 раз в сутки в течение 5 дней подряд накопление составляет 250%. Метаболизируется цитохромом Р450 (CYP) в печени. Ферменты CYP1A и CYP3A были идентифицированы как кошачьи изоформы, которые участвуют в биотрансформации маропитанта в печени.

После подкожного введения в дозе 1 мг на 1 кг массы тела маропитант обнаруживается в моче (10,4%) и кале (9,3%) в неизмененном виде. Связывание с белками плазмы крови у котов составляет 99,1%.

Показания

Профилактика и лечение собак и котов при рвоте и тошноте различного генеза.

Противопоказания

Не назначать животным с повышенной чувствительностью к действующим веществам препарата, со сниженной массой тела, истощенным, больным и продуктивным животным.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутривенно (вводят в течение 1-2 минут!) или подкожно, 1 раз в сутки, курс — до 5 дней. Перед подкожным введением средство охлаждают, чтобы снизить вероятность появления болевых реакций.

Собаки:

• в возрасте 2-4 месяца (п/к) — 0,1 мл (1 мг маропитанта цитрата) на 1 кг массы тела;
• в возрасте от 4 месяцев (в/в или п/ш) — 0,1 мл (1 мг маропитанта цитрата) на 1 кг массы тела;
• в возрасте от 4 месяцев для предотвращения рвоты после эметогенных или химиотерапевтических средств (в/в или п/к) — 0,1 мл на 1 кг массы тела за 45-60 минут до использования препарата, вызывающего рвоту.

Коты в возрасте от 4 месяцев (в/в или п/к) — 0,1 мл (1 мг маропитанта цитрата) на 1 кг массы тела.

Перед применением препарата следует установить причину рвоты и тошноты. Если рвота не прекращается, несмотря на лечение, необходимо провести повторную оценку случая.

Предостережения

При применении в рекомендованных дозах побочных явлений, как правило, не возникает.

При подкожном введении может появиться боль в месте инъекции. Она проходит в течение нескольких минут. Изредка могут возникать реакции анафилактического типа (аллергический отек, крапивница, эритема, коллапс, одышка, бледность слизистых оболочек). Аллергические реакции обычно проходят в течение 48 часов после прекращения применения препарата и соответствующего лечения.

Безопасность маропитанта не исследовалась на собаках в возрасте до 8 недель и котах в возрасте до 16 недель, а также на беременных и лактирующих собаках и кошках. Использовать препарат таким животным можно только под наблюдением врача ветеринарной медицины и после оценки соотношения польза/риск для здоровья животного.

Маропитант метаболизируется в печени, поэтому его следует осторожно применять животным с ее заболеваниями. Во время длительного лечения необходимо тщательно контролировать функцию печени и как можно скорее выявлять побочные эффекты.

Осторожно назначать животным с сердечными заболеваниями или склонностью к ним, поскольку маропитант имеет сходство с Са- и К-ионными каналами.

Применять параллельно с другими ветеринарными и вспомогательными мероприятиями — контроль диеты, заместительная терапия жидкостью, устранение основных причин рвоты.

Не использовать одновременно с антагонистами Ca-каналов, поскольку маропитант имеет сходство с Ca-ионными каналами.

Маропитант сильно связывается с белками плазмы крови и может конкурировать с другими средствами с высокой степенью связывания белков (нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), сердечные, противосудорожные и препараты для коррекции поведения).

Маропитант хорошо переносят собаки и молодые коты. Им ежедневно вводили до 5 мг на 1 кг массы тела (в 5 раз больше рекомендуемой дозы) в течение 15 дней подряд (в 3 раза дольше рекомендованного курса). О передозировке у взрослых котов данных нет.

Внутривенное введение следует осуществлять однократно и не смешивать препарат с другими средствами.

Чтобы предотвратить рвоту после других лечебных средств, препарат вводят более чем за 1 час перед их применением. Поскольку препарат действует примерно 24 часа, его можно вводить, например, на ночь, а утром применяют химиотерапевтическое средство.

Персонал, работающий с препаратом, должен соблюдать основные правила гигиены и безопасности, принятые при работе с ветеринарными препаратами. При попадании средства на кожу, слизистые оболочки или в глаза их необходимо промыть большим количеством проточной воды.

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре от +5 до +25 °С.

После открытия флакона препарат хранить в холодильнике и использовать в течение 28 дней.

Срок годности 2 года.

Источник новости: lenta.ru

Назад|Все новости

 Идёт загрузка...