Новости

Псевдолипосомная форма ивермектина для инъекций

Псевдолипосомная форма ивермектина для инъекций

В конце 70-х годов для ветеринарной паразитологической практики были предложены продукты биохимического синтеза, относящиеся к макроциклическим лактонам, известные как авермектины, которые продуцируются почвенным микроорганизмом Streptomyces avermitilis. Всего их восемь, 4 из которых основные, а 4 минорные (дополнительные или балластные). Наиболее активно действующим и широко распространенным в ветеринарной практике из этой группы является ивермектин (дигидропроизводное авермектинов Ви В), состоящий из пары близких гомологов, отличающихся только одной метильной группой. Ивермектин содержит не менее 80% 22,23-дигидроавермектина В и не более 20% 22,23-дигидроавермектина В.

Первым, зарегистрированным в России препаратом на основе ивермектина, является «Ивомек» (Merck, Sharp & Doum, США), содержащий в виде действующего вещества 1% ивермектина. Позже, в середине 90-х годов, появились аналогичные препараты других фирм: «Цевамек» (Sanofi, Франция), «Баймек» (Bayer, Германия), «Бимектин» (Ирландия), «Новомек», «Иверсект», «Ивертин» и др.Однако, все вышеперечисленные препараты – это безводные инъекционные лекарственные формы ивермектина, содержащие в качестве растворителей такие вещества как глицероформаль, пропиленгликоль и поливинилпирролидон. Эти лекарственные формы обладают высокой вязкостью, что затрудняет инъекцию, вызывает раздражение и опухоль в месте инъекции (особенно при в/м способе введения), являются токсичными (присутствие неводных растворителей и преципитация ивермектина в тканях организма) – терапевтический индекс препарата всего 1:4. Они также обладают кумулятивными свойствами, что способствует токсическому воздействию на печень. Кроме того, они все имеют высокую стоимость. Все это ограничивает возможности применения данных форм ивермектина для животных.

Существуют также препараты, содержащие в своем составе от 4 до 8 авермектинов (в том числе и балластные) без выделения основного действующего вещества. Наличие в составе таких препаратов органических растворителей, минорных компонентов и отсутствие химической очистки повышает их токсичность и снижает противопаразитарные свойства.

Поэтому особую актуальность приобрело создание лекарственной формы ивермектина, удобной в применении, нетоксичной для в терапевтических дозах с эффективной концентрацией в организме в течение достаточно длительного времени, и одновременно имеющие более низкую стоимость.

В настоящее время в ЗАО «Нита-Фарм»(Саратов, Россия) создан новый препарат на основе ивермектина «Ивермек», который во многом отвечает данным требованиям. «Ивермек» – защищенная патентом РФ (№2162699)принципиально новая лекарственная (воднодисперсная или мицеллярная) форма 1%-ного ивермектина для лечения эндо- и эктопаразитозов животных, не содержащая органических растворителей и дополнительно содержащая витамин Е (токоферола ацетат) в количестве 40 мг в 1 мл.

Ивермек – легко растворим в воде и физрастворе, что позволяет точно дозировать его мелким животным. Витамин Е предотвращает окисление ивермектина в печени и его кумуляцию там.

LD 50 препарата более чем в 100 раз превышает терапевтическую дозу. Однократное введение препарата в дозах, превышающих терапевтические (у телят – в 4-5 раз; овец – 5-10 раз; плотоядных 4-8 раз), не вызывает не только гибели животных, но и каких-либо серьезных отклонений со стороны их организма.

Изучение фармакокинетических параметров говорит о быстрой резорбции препарата в кровь, и, соответственно, в органы и ткани, и длительном нахождении концентрации ивермектина в плазме крови на терапевтическом уровне (12-14 дней против 7-9 дней у аналогов), что говорит о пролонгированном действии данного препарата.

Кроме того, новая лекарственная форма позволяет применять данный препарат внутримышечно, а не подкожно, как аналоги.

В условиях различных регионов России проведены широкие производственные испытания препарата, в результате которых доказано, что введение витамина Е в состав препарата не только не снижает, а еще более повышает противопаразитарную активность действующего вещества:

l при однократном внутримышечном введении препарата происходит освобождение животных от нематод ЖКТ и легких на 96-100%.

l при однократной обработке от саркоптоза полностью излечивались 90,3% телят и 87,5% поросят, при двукратной – 100% пораженных животных.

l однократного применения препарата достаточно для полного оздоровления от псороптоза крупного рогатого скота и более 95% овец.

l двукратная инъекция препарата в комплексе с иммуномодулирующими препаратами (иммунопаразитан, циклоферон и др.) приводит к полному выздоровлению демодекозных животных, даже при генерализованных формах заболевания.

Источник новости: nita-farm.ru

Новые препараты
Гальмолакт
Гальмолакт (Бровафарма)

Ветеринарный препарат Гальмолакт производства Бровафарма, применяют сукам и кошкам для устранения симптомов ложной беременности (псевдобеременности) и прекращения лактации при отлучении щенков и котят.
Атоксил ВП
Атоксил ВП (Орисил-Фарм)

Ветеринарный препарат Атоксил ВП производства Орисил-Фарм, применяют с целью профилактики и в комплексе терапевтических мероприятий, как сорбент перорально крупному рогатому скоту, свиньям, собакам, кошкам, цыплятам-бройлерам при желудочно-кишечных заболеваниях с диарейным синдромом, гепатитах, интоксикациях, микотоксикозах.
ImmunoDol Cat
ImmunoDol Cat (Dolfos)

Ветеринарный препарат ImmunoDol Cat, производства Dolfos, применяют котам для укрепления иммунитета, также рекомендовано животным, переживающим стресс, независимо от возрастных особенностей или способа содержания. Назначают молодым кошкам для поддержания стабильной иммунной системы.